2024-11-21-智慧芽-2024年第3季度全球潜力靶点及FIC产品研究调研报告_42页_6mb

2024第3季度全球潜力靶点及FIC产品研究调研报告总结

第一章 概览

• 本报告基于《2024上半年全球潜力靶点及FIC产品研究报告》，更新了2024年第三季度数据，旨在提供当前FIC品种的开发节奏和技术特征。

• 2023年FDA批准的新药中，20款为first-in-class药物，占36%，具有创新的作用机制。

• 2024上半年，《Journal of Medicinal Chemistry》收录的FIC品种包括5个单靶点和6个双靶点品种，显示出全球对创新药的关注提前。

• 2024第三季度更新了单靶点和双靶点FIC品种信息，单靶点品种有3个，双靶点品种有4个，关注产品特性及专利保护现状。

第二章 单靶点FIC品种重点

• GluK5激动剂

  • 机制：分子GluK5激动剂LBG20304对GluK5显示出高亲和力和选择性，有潜力开发为神经保护剂。

  • 专利：相关专利申请约95组，主要分布在北美和欧洲，申请人包括埃默里大学、费城儿童医院、礼来制药等。

• CYP51抑制剂

  • 机制：甾醇14α-去甲基化酶CYP51，是真菌病原体的重要靶标。吡唑-异噁唑类增强抗真菌活性的FIC化合物显示协同作用。

  • 专利：约819组申请，广泛分布，申请人包括Kineta、罗彻斯特大学、沈阳药科大学等。

• GPR55拮抗剂

  • 机制：针对GPR55的环装肽P1-1，在体内能改善小鼠模型中的肝脏炎症和纤维化。

  • 专利：约169组申请，申请人多为医药企业及高校，如阿比利塔生物、清华大学等。

第三章 双靶点FIC品种重点

• PD-L1/PARP7双靶点抑制剂

  • 机制：首次设计出靶向PD-L1/PARP7的双靶点偶联物，能恢复T细胞功能并增强抗肿瘤免疫。

• Hsp110/sGC双靶点抑制剂

  • 机制：新型双酰胺衍生物17i表现出Hsp110抑制和sGC激活活性，在肺动脉高压模型中表现出协同抗肿瘤疗效。

• EZH2/LSD1双靶点抑制剂

  • 机制：化合物ML234对EZH2和LSD1有强效抑制作用，能在小鼠前列腺癌异种移植模型中有效抗肿瘤。

• DNMT1/HDAC双靶点抑制剂

  • 机制：首次实现FNMT1/HDAC双靶抑制，化合物(R)-23a能显著抑制肿瘤细胞增殖并增强抗肿瘤免疫。